Somnifere și sedative

Insomnia și anxietatea sunt simptome care apar în multe afecțiuni, psihice și somatice, avînd cauze multiple. Există tratamente care pot să vindece sau să amelioreze aceste simptome, dar tratamentul variază în funcție de diagnosticul stabilit de medic. Cea mai bună optiune este să se trateze afecțiunea care cauzează problemele de somn, nu să fie tratate simptomele în mod izolat.

Iată principalele medicamente etichetate ca sedative, hipnotice sau „somnifere”. Ele sunt utilizate pentru combatarea pe cale medicamentoasă a insomniei de diverse etiologii.

Benzodiazepinele

Exemple

Principalele benzodiazepine prescrise astăzi, după durata acțiunii lor asupra sistemului nervos sunt următoarele:

  • Compuși cu durată scurtă de actiune (1-12 ore): brotizolam, midazolam, triazolam.
  • Compuși cu durată medie de acțiune (12-40 de ore): alprazolam (xanax), lorazepam (anxiar), nitrazepam, temazepam, flunitrazepam, estazolam.
  • Compuși cu durată lungă de actiune (40 – 250 de ore): diazepam, clorazepat, flurazepam.

Mecanism de acțiune

Benzodiazepinele facilitează acțiunea inhibitorie a acidului gama-aminobutiric, cunoscut și sub numele de GABA. GABA este un neurotransmițător care produce inhibiție la nivelul sistemului nervos central. Activarea receptorului din sinapsă pentru benzodiazepine facilitează activitatea GABA, care determină deschiderea canalelor ionilor de clor din membrana neuronală și hiperpolarizarea membranei. Hiperpolarizarea membranei neuronale conduce la reducerea excitabilității neuronilor și implicit la scăderea frecvenței potențialelor de acțiune care se transmit de-a lungul celulelor nervoase.
Facilitarea acțiunii GABA are ca efect reducerea anxietății și a agitației și instalarea somnului.

Indicații

Benzodiazepinele sunt medicamente eficiente pentru înlăturarea anxietății și pentru sedare. Au proprietăți miorelaxante, amnestice (produc uitare) și anticonvulsivante. Benzodiazepinele sunt utilizate în tratamentul anxietății acute și generalizate și în tulburarea de panică. Sunt de asemenea utilizate în tratamentul acatisiei și catatoniei și ca adjuvante în tratarea tulburării maniacale acute. Adesea sunt utilizate alături de antidepresive pentru combaterea simptomelor anxioase ale depresiei sau a celor provocate de medicația antidepresivă.

Reacții adverse

  • Somnolență

    Pacienții care iau benzodiazepine trebuie avertizați că ar trebui să evite conducerea vehiculelor, angajarea în activităti fizice periculoase și utilizarea echipamentelor care pot provoca accidente.

  • Dependența și sevrajul

    Cînd benzodiazepinele sunt luate în cantități mari și pentru perioade lungi de timp poate să apară dependența fizică de aceste substanțe. Dacă tratamentul cu benzodiazepine este întrerupt brusc pot apărea simptome de sevraj (hiperpirexie, crize epileptice, psihoza sau chiar moarte).

    Simptomele sevrajului sunt următoarele: tahicardie, hipertensiune, crampe musculare, anxietate, insomnie, atacuri de panică, tulburări de concentrare, delir.

    Tratamentul cu benzodiazepine ar trebui oprit treptat, nu brusc. Pentru cei care au luat mai mult de 2-3 luni, se recomandă reducerea dozei zilnice cu 10% în fiecare săptămînă.

  • Tulburări de memorie

    Benzodiazepinele sunt asociate cu amnezie anterogradă (uitarea evenimentelor recente) în special cînd sunt administrate pe cale injectabilă și în doze mari.

  • Dezinhibare

    Unele rapoarte sugerează că benzodiazepinele pot să producă, în mod paradoxal, comportament agresiv și dezinhibare comportamentală. Persoanele ostile, impulsive sau care au personalitate borderline sau antisocială sunt mai predispuse la aceste reactii adverse.

Supradozare

În caz de supradoză benzodiazepinele sunt puțin toxice. Pot apărea însă efecte periciuloase cînd sunt asociate cu alte substanțe sedative, în special cu alcoolul.

Zolpidem (Stilnox) și zaleplon (Sonata)

Zolpidemul și zaleplonul sunt medicamente sedative care acționează asupra receptorului omega-1 al GABA. Spre deosebire de benzodiazepine, zolpidemul și zaleplonul nu par a avea proprietăți anxiolitice, miorelaxante sau anticonvulsivante. Pot să apară însă efecte amnestice.

Zolpidemul este un sedativ cu durată scurtă de acțiune și cu eficacitate dovedită în inducererea și menținerea somnului. Datorită duratei scurte de acțiune, pacientii care folosesc acest medicament nu prezintă somnolență în timpul zilei.

Zaleplonul este un sedativ cu durată ultrascurtă de acțiune; de aceea poate fi utilizat și în timpul nopții. Efectele sale sedative nu depășesc 4 ore.

Ramelteon (Rozerem)

Ramelteon este un sedativ care acționează la nivelul receptorilor MT1 și MT2 ai melatoninei. Nu pare să producă dependență. La fel ca în cazul zolpidemului și zaleplonului, nu s-au evidențiat efecte anxiolitice.

Ramelteonul este indicat în tratamentul insomniei, în special pentru îmbunătătirea latenței somnului. Deoarece durata de actiune este 1-2.6 ore, nu produce sedare în timpul zilei.

Eszopiclona (Lunesta)

Eszopiclona este un sedativ aditional despre care se crede că acționează asupra receptorilor GABA în același mod ca benzodiazepinele. Are o durată de actiune scurtă, de aproximativ 6 ore și s-a dovedit eficient în inducerea și menținerea somnului, în mod asemănător cu zolpidemul.

Mirtazepina (Remeron)

Mirtazepina este un antidepresiv care s-a dovedit eficient în reducerea anxietătii și a insomniei asociate cu depresia în decurs de 1 săptămînă de la începerea tratamentului. Reacțiile adverse precum greața și tulburările sexuale sunt minimale la acest medicament.
Dezavantajele pe care le prezintă sunt creșterea în greutate în timpul tratamentului și somnolența pe care o induce în timpul zilei.

La peste 50% dintre pacienții care iau mirtazepină apare somnolența. Acest efect poate să dispară după primele săptămîni de tratament ca urmare a obișnuirii pacientului cu substanța.

Creșterea în greutate pare să se datoreze mai degrabă stimulării apetitului de către medicament, decît unui efect intrinsec al mirtazepinei. Pacienții depresivi aflați sub tratament cu mirtazepină au luat în greutate în medie 3.7 kg de-a lungul a 28 de săptămîni de tratament.

Trazodona (Trittico)

Trazodona este un medicament antidepresiv utilizat mai ales pentru tratamentul insomniei. Este utilizat ca tratament adjuvant pentru insomnie împreună cu alte antidepresive care nu produc sedare. Prezintă dezavantajul unor reactii adverse precum: hipotensiune ortostatică, priapism și aritmie cardiacă.

Postat în: Psihologie clinica